功能检测与靶向基因表达一起评价模型
Caco-2 细胞常用于体外评价小分子药物的肠道通透性。FDA 研究团队在 Regulatory Toxicology and Pharmacology 报道一项模型评价研究，同时检查细胞形态、屏障与药物相关功能，并用靶向转录分析考察药物代谢酶和转运蛋白的基因表达。
研究发现，静态培养的 Caco-2 细胞能够形成完整的屏障，药物代谢酶和外排转运的活性也支持细胞具备相应分化功能。这些结果为使用该模型开展被动转运研究提供了依据。
与人体肠道的表达差异影响应用范围
在基因表达层面，Caco-2 细胞与人肠道活检样本存在明显差异。作者特别关注代谢酶与转运蛋白的表达，因为口服药物穿过肠上皮时，通透、外排和代谢会共同影响药物吸收。
作者认为，Caco-2 细胞仍有助于评价被动转运；用于预测主动转运或肠道代谢时，需要考虑上述表达差异。